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臨床前化合物庫包括中藥來源的有效單體是新藥研究的重要資源。天然產(chǎn)物具有結(jié)構(gòu)類型多樣的特性，但是到目前為止，只有一小部分的化合物的藥理活性得到研究。與其他藥物研究領(lǐng)域相比，天然產(chǎn)物的活性篩選，由于缺少相應(yīng)的實(shí)體樣品，以及相關(guān)的數(shù)據(jù)信息，藥理活性，特別是與某些特定藥靶之間的關(guān)系等，從天然產(chǎn)物中進(jìn)行系統(tǒng)的篩選研究受到很大的限制。為了充分利用天然產(chǎn)物資源，并為藥物篩選提供基礎(chǔ)，我們?cè)O(shè)計(jì)構(gòu)建了天然產(chǎn)物及結(jié)構(gòu)修飾的有效單體化合物庫?；衔飵煊蓪?shí)體庫和信息庫2部分構(gòu)成。利用ISIS Base數(shù)據(jù)庫管理系統(tǒng)，設(shè)計(jì)構(gòu)建了化合物庫信息庫，并利用該信息庫對(duì)實(shí)體庫的樣品進(jìn)行管理。
臨床前化合物庫純度的要求使組合化學(xué)對(duì)合成技術(shù)本身亦提出了更高的要求。它要求合成反應(yīng)定向、高產(chǎn)率，得到的產(chǎn)品容易提純。下面分別對(duì)固相組合合成和液相組合合成進(jìn)行簡單介紹。固相載體包括不溶性的有機(jī)物（如合成樹脂、纖維素）和無機(jī)物（如載玻片）等。使用的載體是低度交聯(lián)的聚苯乙烯樹脂，它是由加入1%~2%的二乙烯基苯與苯乙烯共聚生成的高分子聚合物。共察可以選用光或者自由基催化，并且能夠形成機(jī)械性能穩(wěn)定的球形珠體（Bead），其大小還可以進(jìn)行篩分。這種樹脂價(jià)格便宜，且能在芳環(huán)上進(jìn)行金屬化、澳化、氯甲基化、?；确磻?yīng)而引人官能團(tuán)，然后將反應(yīng)物或者試劑固定在載體上。由于非肽小分子越來越被重視.Tenta（iel樹脂便得到了廣泛的應(yīng)用。它是含有80（聚乙二醇接枝的交聯(lián)聚乙烯。由它營造的反應(yīng)環(huán)境很接近于醚和四氫呋喃，因此具有使用價(jià)值。
連接基團(tuán)是勾通載體和反應(yīng)試劑進(jìn)行固相合成必要的橋梁，并且決定著末端官能度和解離產(chǎn)物的方法。已經(jīng)報(bào)道了許多種類型的連接基團(tuán)，使用時(shí)主要根據(jù)具體的反應(yīng)條件進(jìn)行選擇。它們的特點(diǎn)是：其分子中的羥基、氨基與底物形成的鍵，在堿性條件下是穩(wěn)定的，從而可以順利地進(jìn)行固相反應(yīng)；使用容易得到的強(qiáng)質(zhì)子酸（如TFA）即可方便地使產(chǎn)物從載體上解離下來。
相關(guān)產(chǎn)品
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