產(chǎn)品名稱：Biotin-Azvudine，生物素標(biāo)記阿茲夫定的制備方法

1. 核心成分解析

阿茲夫定（Azvudine）：

一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，最初用于治療HIV感染，后發(fā)現(xiàn)對(duì)新冠病毒（SARS-CoV-2）的RNA依賴的RNA聚合酶（RdRp）具有抑制作用，被批準(zhǔn)用于新*肺炎治療。其作用機(jī)制是通過模擬天然核苷酸，摻入病毒RNA鏈中導(dǎo)致復(fù)制終止。

生物素（Biotin）：

一種小分子維生素（維生素H），因其與鏈霉親和素（Streptavidin）或親和素（Avidin）的高親和力結(jié)合特性，廣泛用于生物分子標(biāo)記、免疫檢測(cè)、熒光成像等領(lǐng)域。

2. 生物素標(biāo)記阿茲夫定的目的

通過將生物素連接到阿茲夫定上，研究者可以：

追蹤藥物分布：利用生物素-鏈霉親和素系統(tǒng)，通過熒光標(biāo)記或酶聯(lián)反應(yīng)定位阿茲夫定在細(xì)胞、組織或體內(nèi)的分布。

研究藥物作用機(jī)制：通過標(biāo)記技術(shù)觀察阿茲夫定如何與病毒靶點(diǎn)（如RdRp）結(jié)合，或如何被宿主細(xì)胞攝取。

優(yōu)化藥物設(shè)計(jì)：通過分析標(biāo)記物的行為，改進(jìn)藥物遞送系統(tǒng)或提高靶向性。

開發(fā)檢測(cè)方法：建立基于生物素-親和素的高靈敏度檢測(cè)平臺(tái)，用于藥物濃度監(jiān)測(cè)或耐藥性研究。

3. 制備方法

生物素標(biāo)記阿茲夫定通常通過化學(xué)合成實(shí)現(xiàn)，常見策略包括：

活性酯法：生物素通過N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）活化，與阿茲夫定上的氨基或羥基反應(yīng)形成共價(jià)鍵。

點(diǎn)擊化學(xué)：若阿茲夫定或生物素含有疊氮化物/炔基，可通過銅催化點(diǎn)擊反應(yīng)高效連接。

其他連接子：使用聚乙二醇（PEG）或短肽作為間隔臂，減少空間位阻對(duì)藥物活性的影響。

供應(yīng)商：西安昊然生物

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