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納米滴眼液正在為視網(wǎng)膜疾病的治療新突破
2025年06月20日 15:39:00
來源：化工儀器網(wǎng) 點擊量：5057
納米載體可緩慢釋放藥物，維持眼內(nèi)有效濃度，減少給藥頻率，表面修飾(如靶向肽、抗體)可特異性結(jié)合視網(wǎng)膜病變部位的標(biāo)志物(如VEGF受體、炎癥因子)。
納米滴眼液作為新興的藥物遞送技術(shù)，正在為視網(wǎng)膜疾病治療帶來革命性突破。納米滴眼液通過將藥物封裝在納米級載體(如脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒或樹枝狀大分子)中，利用其獨特的物理化學(xué)特性穿透眼部屏障：納米顆粒(通常<500 nm)可繞過角膜上皮緊密連接，通過細(xì)胞間隙或內(nèi)吞途徑進(jìn)入眼內(nèi)。
納米載體可緩慢釋放藥物，維持眼內(nèi)有效濃度，減少給藥頻率，表面修飾(如靶向肽、抗體)可特異性結(jié)合視網(wǎng)膜病變部位的標(biāo)志物(如VEGF受體、炎癥因子)。納米載體可延長藥物釋放時間，減少給藥頻率(如從每日多次降至每周一次)。
與傳統(tǒng)治療對比，納米滴眼液的突破性體現(xiàn)在：目前視網(wǎng)膜疾病(如濕性AMD、糖尿病視網(wǎng)膜病變)需玻璃體內(nèi)注射抗VEGF藥物，存在感染、出血風(fēng)險，納米滴眼液可避免侵入性操作。實驗數(shù)據(jù)顯示，納米載體可將藥物眼部滯留時間提高5-10倍(如載藥脂質(zhì)體在兔眼中的房水濃度比普通滴眼液高8倍)。系統(tǒng)性給藥難以到達(dá)視網(wǎng)膜，而納米顆?？赏ㄟ^脈絡(luò)膜或跨角膜-鞏膜途徑靶向遞送。
臨床前研究中，載有阿柏西普的PLGA納米顆粒滴眼液在小鼠模型中減少脈絡(luò)膜新生血管面積達(dá)70%，媲美玻璃體注射效果。負(fù)載雷珠單抗的納米滴眼液可抑制視網(wǎng)膜微血管滲漏，正在開展I期臨床試驗(NCT05480306)。用于CRISPR-Cas9的納米載體可通過滴眼液遞送，糾正視網(wǎng)膜色素變性(RP)的基因突變(如針對RPE65基因的試驗)。
納米滴眼液目前面臨一定的的挑戰(zhàn)。分別為規(guī)?；a(chǎn)：納米制劑的滅菌、穩(wěn)定性(如避免聚集)及成本控制仍需優(yōu)化；長期安全性：納米材料在眼內(nèi)的累積效應(yīng)(如聚乙烯亞胺載體可能引發(fā)炎癥)需進(jìn)一步評估；個體化差異：患者角膜厚度、淚液動力學(xué)可能影響療效，需開發(fā)適應(yīng)性配方。
未來納米滴眼液或與基因編輯、光動力療法聯(lián)用，實現(xiàn)多機(jī)制協(xié)同治療。如pH敏感型納米顆?？稍谘装Y部位(低pH環(huán)境)釋放藥物。全球約15款納米滴眼液處于臨床階段，首個產(chǎn)品有望在2026年前獲批(如中國臺灣工研院開發(fā)的抗VEGF納米滴眼液)。
納米滴眼液通過創(chuàng)新遞送技術(shù)，有望改寫視網(wǎng)膜疾病依賴注射治療的歷史。盡管存在產(chǎn)業(yè)化與安全性挑戰(zhàn)，其無創(chuàng)、高效的特點已在小鼠及靈長類動物實驗中驗證，未來或成為視網(wǎng)膜疾病的一線治療方案。
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